Sujet de la discussion : MedeSpace.Net :: Devinez, C'est quoi cette Molécule?

Publié par Narimane le 18-07-2009 00:24
#62

La paroxétine??


CAS : 78246-49-8
Classe ATC : N06AB05
Formule brute : C19H20FNO3,HCl
Nom chimique :
(-)-trans-5-(4-p-fluorophényl-3 -pipéridylméthoxy)-1,3-benzodiozole chlorhydrate

Autres dénominations :
BRL 29060A
Poids moléculaire : 365 (sel) et 329 (base)
PKa (constante de dissociation) : 9,9

CLASSE(S) CHIMIQUE(S)
phénylpypéridine

CLASSE(S) PHARMACOLOGIQUE(S)
Antidépresseur
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

MECANISME D'ACTION
La paroxétine augmente la neurotransmission sérotoninergique en inhibant sélectivement le transporteur responsable de la recapture de la sérotonine. Le délai de plusieurs semaines séparant l'instauration du traitement et l'apparition de l'activité antidépressive serait dû à des phénomènes d'adaptation de cette neurotransmission. Ces phénomènes consisteraient en une désensibilisation progressive d'autorécepteurs sérotoninergiques (à la fois récepteurs somatodendritiques et récepteurs présents sur les terminaisons) contrôlant négativement la libération de sérotonine. La désensibilisation de ces récepteurs inhibiteurs induirait une augmentation de la libération de sérotonine dans la fente synaptique.
La paroxétine n'a que peu d'affinité pour les transporteurs de la noradrénaline ou de la dopamine. Elle n'a également qu'une faible affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques, ce qui contribue à sa meilleure tolérance par rapport aux antidépresseurs tricycliques. Elle n'a qu'une affinité négligeable pour les récepteurs alpha-2 et bêta-adrénergiques, dopaminergiques D2, histaminergiques H1 et sérotoninergiques 5HT2. La paroxétine est dépourvue d'effets hémodynamiques et électrophysiologiques cardiaques cliniquement significatifs.

La paroxétine réduit et retarde les phases de sommeil paradoxal mais n'affecterait pas les autres paramètres du sommeil. Elle n'a que peu d'effet sur l'activité psychomotrice et ne potentialise pas les effets de l'alcool. Elle n'exercerait pas d'effets neuroendocriniens (Gunasekara et al., 1998 ; Prakash et Foster, 1999).

Edité par Narimane le 18-07-2009 00:25