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Mécanisme d'action..

Le zolpidem est un hypnotique de structure chimique non benzodiazépinique, mais qui, comme les benzodiazépines, est un agoniste allostérique du récepteur GABA-A présent sur la membrane de certains neurones. L'activation de ce récepteur par le GABA au niveau central est à l'origine de l'ouverture d'un canal chlore, entraînant l'entrée d'ions chlore et l'hyperpolarisation de la membrane des neurones, réduisant ainsi leur excitabilité. La fixation du zolpidem augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore induite par la fixation du GABA et potentialise ses effets inhibiteurs.

Le zolpidem se distinguerait toutefois des benzodiazépines par une plus faible activité anxiolytique, myorelaxante et anticonvulsivante. Ce profil pharmacologique particulier est attribué à une affinité préférentielle de la molécule pour les récepteurs GABA-A comportant la sous-unité alpha-1 qui joue un rôle important dans l'activité hypnotique